martes, 6 de abril de 2010

Anticoagulantes Farmacologia


Anticoagulantes






AnticoagulantesIntroducción








Sustancia endógena o exógena que interfiere o inhibe la coagulación de la sangre, creando un estado prohemorrágico

Capacidad de inhibir la fase plasmática de la coagulación

Anticoagulantes Clasificación
Se dividen en tres grupos:
IN VIVO IN VITRO : Heparina
IN VIVO : Anticoagulantes Orales (Coumarinas)
IN VITRO : Descalcificante (Citrato)
Anticoagulantes propios del cuerpo:
PGI2 ó Prostaciclina (impide la agregación y secreción de las plaquetas)
Antitrombina III ó Cofactor de la Heparina (hígado)
Proteína S y C. (la proteína C se forma en el hígado)

Anticoagulantes IN VIVO IN VITRO : Heparina
Se distinguen tres grandes tipos:


Heparinas no fraccionadas (HNF)
Heparinas de bajo peso molecular (HBPM)
Pentasacáridos Fondaparinux (heparinas intermedias)


Heparinoides
Heparan Sulfato
Dermatan Sulfato (células endoteliales)

AnticoagulantesHeparina no fraccionada

Se obtiene de:
Mucosa intestinal porcina
Pulmón bovino
Ovejas
Ballena

Por ser de animales pueden producir alergias

Anticoagulantes Heparina no fraccionada

Aumenta la neutralización de la antitrombina III, formándose un complejo: heparina + antitrombina III con mayor actividad sobre el factor Xa y la trombina
Paso de protrombina a trombina
A dosis más altas inhibe a trombina y convierte fibrinógeno en fibrina


Anticoagulantes Heparina no fraccionada





Acción anticoagulante
Acción antitrombótica
Baja lípidos sanguíneos
Estimulación plaquetaria
Vía de administracion
IV: inmediata Subcutánea: 30 min


Anticoagulantes Heparina no fraccionada

Vida media: 1-2 horas

RAM
Hemorragias Trombocitopenia
Necrosis dermica Osteoporosis
Eritrema Hematomas
Inhibición de la agregación plaquetaria
Hipersensibilidad con reacciones anafinlácticas
Hiperpotasemia por inhibición de la aldosterona



Anticoagulantes Heparina no fraccionada

Al administrarse HNF se debe realizar control de tiempo de tromboplastina parcial.





Contraindicaciones

Riesgo de hemorragia o hemorragia activa
Trombocitopenia
Hipoaldosteronismo
Insuficiencia renal



Anticoagulantes Heparina no fraccionada





Interacciones

Trombolíticos
Warfarina
Dextranos


Dosis

Subcutánea 5000 – 10.000 UI/ 8-12 hrs
Intravenosa 5000 UI + 20.000 – 40.000 UI disueltas en 1Lt de solución NaCl en 24 horas.
IM es erronea. Duele y hace hematoma.


Anticoagulantes Heparina de bajo peso molecular

Provienen de la fracción de las HNF:

Dalteparina
Enoxaparina
Nadroparina
Reviparina
Certoparina
Logiparina


Anticoagulantes Heparina de bajo peso molecular

Mecanismo de acción

Se unen a la Antitrombina III y producen un efecto anti Xa altamente selectivo con menor actividad anti IIa.
A diferencia de la no fraccionada, tiene buena actividad antitrombótica pero poco efecto anticoagulante lo que baja riesgo de hemorragias


Anticoagulantes Heparina de bajo peso molecular

Vida media más larga
Mejor absorción subcutánea
No necesita control del tiempo de tromplastina parcial
Lenta eliminación renal
Elevado precio


Anticoagulantes Heparina de bajo peso molecular

RAM
Hemorragias
Hematomas
Plaquetopenia
Hipercalemia
Necrosis en el sitio de la inyeccion
Incremento de las transaminasas
Reacciones alergicas
Hipema (sangrado en la cámara anterior del ojo)



Anticoagulantes Heparina de bajo peso molecular


Contraindicaciones
Hemorragias activas
Trombocitopenia
Diatesis hemorragicas
Primer trimestre del embarazo y lactancia
Falla renal crónica
Cirugías recientes



Anticoagulantes Pentasacáridos Fondaparinux

Inhibidor selectivo del factor Xa por activación con antitrombina III
Inhibe de la formación de trombina lo que bloquea la formación del trombo
Administración: subcutanea
Vida media: 20 horas



Anticoagulantes Pentasacáridos Fondaparinux

RAM
Hemorragias
Hematomas
Reacciones alérgicas
Estreñimiento



Anticoagulantes Pentasacáridos Fondaparinux


Precauciones
Hemorragia activa o riesgo
Insuficiencia renal o hepática
Embarazo
Ancianos
Niños



Anticoagulantes Pentasacáridos Fondaparinux


Uso
Postoperatorio para prevención de formación de tromboembolismos
Dosis
2,5 mg/día



Anticoagulantes IN VIVO : Anticoagulantes Orales


Cumarinas

Bishidroxicumarina o dicumarol
Biscumacetato de etilo
Acenocumarol
Fenprocumon
Warfarina sodica


Indandionas
Fenindiona
Difenadiona
Anisindiona



Anticoagulantes IN VIVO : Anticoagulantes Orales


Inhibe la enzima activadora de la vitamina K, necesaria para el desarrollo y posterior activación de los factores II, VII, IX y X
Farmacocinética
Buena absorción
Alcanzan niveles plasmáticos entre 3-12 horas
Se unen a la albúmina y otras proteínas plasmáticas



Anticoagulantes IN VIVO : Anticoagulantes Orales


Vida media:
Biscumacetato de etilo … 2hr
Fenindiona …………… 5 hrs
Acenocumarol ………… 24 hrs
Warfarina ………………44 hrs
Dicumarol………………60 hrs
Fenprocumón .………… 150 h



Anticoagulantes IN VIVO : Anticoagulantes Orales


Pero la inhibición completa de todos los factores se ve a la semana de tratamiento
Por que los factores activados tienen un tiempo de vida, mientras tanto no se aprecia efecto, este tiempo se denomina periodo de latencia.
Anticoagulantes IN VIVO : Anticoagulantes Orales
RAM
Hemorragia
Hemorragia gingival al cepillarse los dientes
Hematomas por golpes ligeros
Hipersensibilidad
Alopecia
Diarreas



Anticoagulantes IN VIVO : Anticoagulantes Orales

Indicaciones
Tormboeembolismos
Embolia cerebral
Postquirurgica


Sobredosis
Suspensión del farmaco
Vitamina K
Transfusion de sangre total o plasma
Factores de coagulacion II, VII, IX y X

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